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非甾体抗炎候选药物CLDI的研究

专利权人:中国药科大学

CLDI是具有COX-2(IC50 =0.15 µM)和5-LOX(IC50 = 0.86 µM)双重抑制作用的抗炎新化合物,具有一定的成药性特征,作用机制新颖,属于通过新靶点产生药效的新化学实体:(1)对急性炎症具有很强的抗炎作用;(2)具有较强的镇痛作用;(3)大鼠口服的绝对生物利用度为46.56%。(4)毒副作用较小:i)胃肠道副作用显著小于双氯芬酸钠,与塞来昔布相当;ii)可抑制三种诱导剂引起的血小板聚集作用,优于药阿司匹林;iii)小鼠口服LD50为1786(1599~1994)mg/kg。专利

具体了解该成果信息,请致电:13814548286

CLDI是具有COX-2(IC50 =0.15 µM)和5-LOX(IC50 = 0.86 µM)双重抑制作用的抗炎新化合物,具有一定的成药性特征,作用机制新颖,属于通过新靶点产生药效的新化学实体:(1)对急性炎症具有很强的抗炎作用;(2)具有较强的镇痛作用;(3)大鼠口服的绝对生物利用度为46.56%。(4)毒副作用较小:i)胃肠道副作用显著小于双氯芬酸钠,与塞来昔布相当;ii)可抑制三种诱导剂引起的血小板聚集作用,优于药阿司匹林;iii)小鼠口服LD50为1786(1599~1994)mg/kg。专利:具有抗炎活性的取代羟胺类衍生物、其制备方法及用途。专利号:ZL201010135620.8,授权日:2014-6-18。市场前景:属于通过新靶点产生药效的新化学实体,利于临床推广,同时抑制COX-2和5-LOX,可以尽量避免高选择性COX抑制剂引起的PGI2/ TXA2平衡失调,引发血栓形成、血压升高等心血管风险。推测该品种一旦上市,可年新增销售收入在1亿元以上。