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新型抗肿瘤候选药DLC-A15的研究

专利权人:中国药科大学

DLC-A15是贝壳杉烯二萜类活性天然产物冬凌草甲素6,7-位开环获得的延命草素型衍生物,化学结构具有新颖性,生物活性和水溶性都比先导物冬凌草甲素有较大改善。DLC-A15抑制肿瘤细胞及耐药肿瘤细胞生长的IC50都低于0.3µM,在体抗肿瘤活性评价结果:在肝癌和乳腺癌两种异种移植肿瘤模型上,抑瘤率大于65%。大鼠10 mg/kg静脉注射给药,体内血药浓度最大为9300 ng/ml,消除半衰期为7.59 h,AUC(0-∞)为23117.0µg/L•h,清除率为0.44L/h/kg,表观分布容积为4.73L

具体了解该成果信息,请致电:13814548286

DLC-A15是贝壳杉烯二萜类活性天然产物冬凌草甲素6,7-位开环获得的延命草素型衍生物,化学结构具有新颖性,生物活性和水溶性都比先导物冬凌草甲素有较大改善。DLC-A15抑制肿瘤细胞及耐药肿瘤细胞生长的IC50都低于0.3µM,在体抗肿瘤活性评价结果:在肝癌和乳腺癌两种异种移植肿瘤模型上,抑瘤率大于65%。大鼠10 mg/kg静脉注射给药,体内血药浓度最大为9300 ng/ml,消除半衰期为7.59 h,AUC(0-∞)为23117.0µg/L•h,清除率为0.44L/h/kg,表观分布容积为4.73L/kg。初步急性毒性研究发现,对小鼠灌胃给药的LD50值大于1g/kg。专利:具有抗肿瘤活性的ent-6,7-开环贝壳杉烷型冬凌草甲素衍生物、其制备方法及用途。专利号:ZL201010509348.5,授权日:2013-6-19。市场前景:本项目己进行为期六年的前期研究,初步获得了较好的药效学、药动学和毒理学的研究结果。目前国内乳腺癌呈现高发趋势,但针对乳腺癌,尤其是三阴性乳腺癌的药物不多,因此,该候选药物一旦研发成功上市,将凭借本身高效低毒的优势,迅速打入市场,获得高额回报。