专利权人:中国药科大学
DLC-A15是贝壳杉烯二萜类活性天然产物冬凌草甲素6,7-位开环获得的延命草素型衍生物,化学结构具有新颖性,生物活性和水溶性都比先导物冬凌草甲素有较大改善。DLC-A15抑制肿瘤细胞及耐药肿瘤细胞生长的IC50都低于0.3µM,在体抗肿瘤活性评价结果:在肝癌和乳腺癌两种异种移植肿瘤模型上,抑瘤率大于65%。大鼠10 mg/kg静脉注射给药,体内血药浓度最大为9300 ng/ml,消除半衰期为7.59 h,AUC(0-∞)为23117.0µg/L•h,清除率为0.44L/h/kg,表观分布容积为4.73L
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