肺动脉高压在心血管病中为第3位。目前市场上对缺氧引起的急性肺动脉高压尚无疗效较好的药物。对肺动脉高压治疗的有效药物如使用口服内皮素受体拮抗剂， 5-磷酸二酯酶抑制剂西地那非，吸入NO或静滴注前列环素的衍生物、老药乙酰唑胺与地塞米松等。但这些药物的治疗作用只是针对慢性的肺动脉高压，对缺氧引起的急性肺动脉高压疗效较差。肺动脉高压患者的1年病死率高达15%，特发性肺动脉高压患者的3年存活率低至 35%。肺动脉高压的治疗疗程长，药物的市场大。小檗碱是来源植物黄连、黄柏、三棵针等植物的生物碱。作用靶点很广，具有抗菌、降血脂、降血糖、降血压、抗炎和抗肿瘤等活性。但其溶解度很小，口服生物利用度极低。我们以小檗碱为先导化合物，合成得到新化合物对氯苄基四氢小檗碱（CPU-86017），并完成了其作为一类抗心律失常新药的全部临床前研究。本项目具有合成简便、成本低廉的特点，因此将具有良好的市场前景和较大的经济利益。为进一步提高CPU－86017的生物利用度和心血管活性，后续又成功地分离出CPU-86017的4个光学异构体，其中CPU86017-RS的溶解度明显增加，口服生物利用度为20%，且减弱了a 受体阻断作用。目前已完成作为一类抗肺动脉高压的原料药合成工艺、抗肺动脉高压的主要药理、药效学与作用机制、原料药和片剂的质量标准、制剂学处方工艺以及初步小动物药代、安全性等临床前的主要研究工作。另一异构体CPU86017-SR还具有较好的降脂作用。