他克莫司又名FK506，化学结构属23元大环内酯类抗生素，为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（L-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明，其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在治疗特应性皮炎（AD）、系统性红斑狼疮（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。他克莫司缓释片是近期出现的一种新型的缓释免疫抑制剂。FDA作出的上市批准建立在接受肾移植者中进行的两项III期临床试验和几项II期临床试验基础上，在所有的临床试验中，他克莫司缓释片相比目前主导市场的移植药物，Prograf（Tacrolimus Capsules，他克莫司胶囊/普乐可复），即每日两次给药的速释他克莫司显示出更高的生物利用度和更平缓的药代动力学曲线。他克莫司是目前免疫抑制剂药物市场的佼佼者，2014年全球销售额达20.72亿美元，然而其较差的药动学特性极大地影响了其疗效。每日1次给药的他克莫司缓释片的研制上市可弥补该药的这一缺憾。因此，他克莫司缓释片具有广阔的市场前景。该药剂型为缓释片，相比每日两次的他克莫司制剂具有更佳的药代动力学性质和较高的生物利用度。 本课题的核心是研究制备出溶出度合格的固体分散体，筛选合适的缓释骨架材料，确定适应工业化生产的处方工艺。现有技术指标：固体分散体两种载体比例（7:3）、缓释骨架用量比例（23.3%）等。另拟采用溶剂法制备固体分散体。目前本项目正在进行处方工艺研究。