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可口服降糖多肽TSME

专利权人:中国药科大学

以往普遍认为蛋白多肽类药物由于相对分子量大、脂溶性差,口服难以通过生物膜屏障,为了避免活性肽药物本身结构的限制以及人体的吸收问题,目前临床上开发的活性肽类药物常规给药途径一直以注射为主。然而,近年来随着活性肽药物研究领域的拓展和深入,发现很多活性肽药物口服给药也具有较强的药效作用。随着很多直接和间接的证据的积累,肽口服吸收的概念逐渐被大家所接受。本课题组在国家自然基金等课题的支持下,对降糖多肽类药物的口服吸收进行了研究,设计并筛选获得了一种结构新颖、理化性质稳定、降糖作用显著的可口服降糖多肽(TSME),

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以往普遍认为蛋白多肽类药物由于相对分子量大、脂溶性差,口服难以通过生物膜屏障,为了避免活性肽药物本身结构的限制以及人体的吸收问题,目前临床上开发的活性肽类药物常规给药途径一直以注射为主。然而,近年来随着活性肽药物研究领域的拓展和深入,发现很多活性肽药物口服给药也具有较强的药效作用。随着很多直接和间接的证据的积累,肽口服吸收的概念逐渐被大家所接受。本课题组在国家自然基金等课题的支持下,对降糖多肽类药物的口服吸收进行了研究,设计并筛选获得了一种结构新颖、理化性质稳定、降糖作用显著的可口服降糖多肽(TSME),并获得国家专利授权(ZL 201310694475.0)目前已完成了TSME的药学研究、药效学研究及急性毒性试验等。前期研究结果证实:TSME具有较强的抗酶解能力,口服有效,在糖尿病模型小鼠上每日灌胃2次,即显示出良好的治疗效果,与艾塞那肽每日2次皮下注射作用相当。