首页 > 成果展示
一种动脉粥样硬化抑制剂筛选方法的建立

专利权人:中国药科大学

动脉粥样硬化的发生是基于多种因素的共同作用,而在众多因素中,血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)是其中非常重要的一种。如何提高HDL-C水平,直接影响到动脉粥样硬化的防治效果。但HDL是一个大分子量的蛋白质,直接作为药物干预治疗,其静脉注射量很大,长期大量注射很难实现,所以还没有被广泛应用,因此提高内源性HDL是防治As方法中更有前途的方法。血清淀粉样P蛋白(serum amyloid P component,SAP),主要由肝细胞合成。在炎症刺激物的诱导下,比如脂多糖LPS、白介素IL-1、IL-6等,

具体了解该成果信息,请致电:13770913790

动脉粥样硬化的发生是基于多种因素的共同作用,而在众多因素中,血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)是其中非常重要的一种。如何提高HDL-C水平,直接影响到动脉粥样硬化的防治效果。但HDL是一个大分子量的蛋白质,直接作为药物干预治疗,其静脉注射量很大,长期大量注射很难实现,所以还没有被广泛应用,因此提高内源性HDL是防治As方法中更有前途的方法。血清淀粉样P蛋白(serum amyloid P component,SAP),主要由肝细胞合成。在炎症刺激物的诱导下,比如脂多糖LPS、白介素IL-1、IL-6等,SAP的浓度会显著性升高。研究发现临床动脉粥样硬化患者的粥样斑块中有SAP,而且与AS的严重程度呈正相关,证明了SAP与AS之间可能存在的联系。SAP被报道与HDL结合,SAP缺失后的ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化症状减轻,而且血清HDL浓度有显著提高。以上研究提示SAP促进动脉粥样硬化的形成。为此我们设计并建立SAP与HDL结合的Elisa方法,并用此方法在FDA化合物库中筛选能够抑制SAP与HDL结合的小分子化合物。此研究符合我国药物现代化的发展方向,在基础研究领域和应用研究领域内具有重要的社会意义和潜在的经济效益。