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腰椎间盘突出症治疗药HY-071435

专利权人:中国药科大学

腰椎间盘突出症发病率高,欧美为15%~30%;中国约为18%,致残率高。目前的治疗手段包括:康复治疗(仅改善症状,缺少充分的临床证据支持)、药物治疗(非甾体抗炎药等主要控制症状,副作用大)、手术治疗(风险和治疗成本较高),临床急需治疗腰椎间盘突出症的特异性药物。秋水仙碱常用于痛风的治疗。循证医学发现,秋水仙碱具有腰椎间盘突出症的治疗作用,但由于其安全窗窄,未能在临床上正常使用。HY-071435是以秋水仙碱为先导物,以提高安全性为导向,研究发现的结构新颖的候选药物。HY-071435 可明显抑制耳肿胀模型

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腰椎间盘突出症发病率高,欧美为15%~30%;中国约为18%,致残率高。目前的治疗手段包括:康复治疗(仅改善症状,缺少充分的临床证据支持)、药物治疗(非甾体抗炎药等主要控制症状,副作用大)、手术治疗(风险和治疗成本较高),临床急需治疗腰椎间盘突出症的特异性药物。秋水仙碱常用于痛风的治疗。循证医学发现,秋水仙碱具有腰椎间盘突出症的治疗作用,但由于其安全窗窄,未能在临床上正常使用。HY-071435是以秋水仙碱为先导物,以提高安全性为导向,研究发现的结构新颖的候选药物。HY-071435 可明显抑制耳肿胀模型小鼠的耳肿胀度。在神经压迫大鼠腰椎间盘突出模型上,HY-071435可明显改善大鼠的行为学评分,抑制炎症介质释放。在自体髓核压迫腰椎间盘突出模型上,HY-071435可明显改善大鼠的左后肢神经功能评分,抑制炎症因子的释放。大鼠灌胃给予10mg/kg,t1/2为1.5h,生物利用度19.94%;人肝微粒体体外代谢稳定,对主要肝微粒体酶亚型无明显诱导/抑制作用。大鼠28天重复给药的安全剂量为50mg/kg,较秋水仙碱的安全窗更宽,安全性更好。HY-071435是在循证医学基础上对天然活性小分子秋水仙碱进行结构优化得到的候选药物,已申请发明专利。HY-071435疗效确切,若能开发上市,将可填补腰椎间盘突出症无口服治疗药物的空白。