LW106是小分子IDO1抑制剂，对肺癌、黑色素瘤C57BL/6鼠移植瘤在80mg/Kg剂量下的抑瘤率分别为65.83%、51.76%，高于阳性对照Epacadostat (INCB024360)，且呈现剂量依赖性。LW106对BALB/C裸鼠（体内缺失T淋巴细胞）及IDO-/-小鼠（缺乏IDO-1蛋白）无抑瘤作用，证明了LW106靶向IDO-1。 MTT实验表明，Ⅱ期临床药物INCB024306的IC50稳定在100μM左右，而LW106 200μM时对细胞的活力无明显抑制作用。初步判断，LW106毒性较低，安全性方面优于INCB024360。通过急性毒性实验我们发现LW106的LD50>800mg/kg药代动力学实验显示，到达最大血药浓度的时间 tmax=0.393h，半衰期 t1/2=3.8h ，最大血药浓度 Cmax=18708.286 ug/L，最大生物利用度AUC 0-∞=21154.709 ug/L*h 免疫疗法是肿瘤治疗史上的一个关键技术进展，但目前为止都是大分子或细胞疗法的天下。这些疗法都是针对细胞表面受体，而无法直接调控庞大复杂的免疫细胞内免疫应答体系。小分子IDO药物在疗效上显示了其巨大的应用前景及商业价值。