本发明以β-咔啉为母体，合成了6系列β-咔啉衍生物，分别测试了化合物对HL-60白血病细胞株，SMMC-772肝癌细胞株，A-549肺癌细胞株，MCF-8乳腺癌细胞株及SW-480结肠癌细胞株的抑制活性。 其中化合物2a（异丙基-9-乙基-1-（萘-1-基）-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯）对人结肠癌细胞的抑制活性最好，IC50为2.3μM，远低于阳性对照药顺铂 (IC50 ：24.34μM)。化合物2a的抗肿瘤靶点是通过抑制肿瘤细胞中过度活化的Wnt通道，实验发现2a能抑制Wnt通道的活性和内源性Wnt信号转导基因在哺乳动物细胞中的表达。 在裸鼠模型实验中，化合物2a能显着抑制体内结肠癌肿瘤生长。 每日腹膜内注射5mg/kg，最终肿瘤重量减少70 %以上。化合物2a在体内、体外均实现了很好的抗结肠癌活性，且属于作用于肿瘤信号转导通路的药物，是靶向抗肿瘤药物，相比于传统的抗肿瘤药物，有更好的耐受性且毒性较低。具有进一步研究开发的价值。该成果已经申请专利并获得授权：专利号ZL 2013101390908 (2016.5.11授权)；文章发表在：Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 2014，24，96–98及Cell Death Discovery (2015) 1, 15033; doi:10.1038/cddiscovery.2015.33。