二氢青蒿素(DHA)是屠呦呦等发现的抗疟疾基本结构。近4年来，多肽合成室就DHA衍生物开展了广泛的研究，设计并合成了哌嗪、唑类、嘧啶类、亚砜或砜类、芳杂环等DHA衍生物500多个。活性测试发现，DHA衍生物具有K-ras/Wnt合成致死、抗肿瘤(IDO1,Set8, EZH2,etc)、Wnt 信号通道、抗结核、抗糖尿病(GLP-1)、降血脂(PCSK9)、骨形成等生物活性。每一种活性都有高活性分子，至今获得授权1件(专利号ZL2013103883 57.7)、发表论文2篇(Molecules, 2013, 18(6) : 6866~6882；Bioorg. Med. Chem. Lett., 2014, 24(8): 1912~1917)。从美国礼来制药集团返回的大量结果正在整理中。需要说明的是，某些分子表现为单靶点活性, 有的在多个靶点显示活性，后者符合全身性疾病(如血液性疾病、炎性疾病、肿瘤型疾病等)新药物的研究思路。为了进一步判定研究前景，上述分子需要体内活性评价、药理药代研究以及作用机制研究，才能完全判定成药性。