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化学-酶法合成抗癫痫手性药物左乙拉西坦

专利权人:浙江工业大学

中国癫痫病的患病率大约为7‰,约有900万癫痫患者,其中600万病人每年仍有发作,每年大约有40万新发病例。我国活动性癫痫患者只有37%接受了药物治疗,治疗缺口达63%,将近三分之二的病人没有接受正规的抗癫痫治疗。南方所临床终端统计数据显示,2008-2012年左乙拉西坦全球销售额位列抗癫痫药第二位,销售额年复合增长率为56%。2011年该品种全球销售额达到14亿美元,是该领域的重磅大品种。项目以固定化重组微生物酯酶大肠杆菌细胞为催化剂催化外消旋底物立体选择性水解反应制备(S)-α-乙基-2-氧-1-吡咯

具体了解该成果信息,请致电:13706710992

中国癫痫病的患病率大约为7‰,约有900万癫痫患者,其中600万病人每年仍有发作,每年大约有40万新发病例。我国活动性癫痫患者只有37%接受了药物治疗,治疗缺口达63%,将近三分之二的病人没有接受正规的抗癫痫治疗。南方所临床终端统计数据显示,2008-2012年左乙拉西坦全球销售额位列抗癫痫药第二位,销售额年复合增长率为56%。2011年该品种全球销售额达到14亿美元,是该领域的重磅大品种。项目以固定化重组微生物酯酶大肠杆菌细胞为催化剂催化外消旋底物立体选择性水解反应制备(S)-α-乙基-2-氧-1-吡咯烷乙酸酯,反应最适pH 8.0,最佳温度35℃,底物浓度500 mM时(8%-10%),反应6 h,转化率大于49%,底物e.e.值大于99.5%。固定化细胞重复使用10批次以上,其催化活性保持稳定。以(S)-α-乙基-2-氧-1-吡咯烷乙酸酯为原料化学法胺解合成左乙拉西坦。本化学-酶法合成左乙拉西坦路线具有生产工艺条件温和,立体选择性高,成本低和废水排放少等优点。项目已获授权专利2项(ZL 20121 05116645.1,ZL 201410022841.2)。