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替诺福韦合成新方法

专利权人:河南师范大学

替诺福韦是国际公认的抗乙肝病毒和抗艾滋病病毒的一线用药,与同类产品相比,具有抗病毒作用强,耐药率低(可做到零耐药),可以逆转乙肝相关的肝脏纤维化甚至肝硬化,不影响生育和哺乳等显著优点。但替诺福韦酯属于原研药,实行专利垄断,专利有效期是2013年8月1日至2018年7月31日,目前由美国吉利德公司生产,国内市场价位约1500元/瓶(28片,一月量),昂贵的价格让不少患者家庭陷入窘境。 (R)-(+)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤是合成替诺福韦的关键中间体,我们采用不对称转移氢化的方法,从非手性原料出发经一步反

具体了解该成果信息,请致电:13569830128

替诺福韦是国际公认的抗乙肝病毒和抗艾滋病病毒的一线用药,与同类产品相比,具有抗病毒作用强,耐药率低(可做到零耐药),可以逆转乙肝相关的肝脏纤维化甚至肝硬化,不影响生育和哺乳等显著优点。但替诺福韦酯属于原研药,实行专利垄断,专利有效期是2013年8月1日至2018年7月31日,目前由美国吉利德公司生产,国内市场价位约1500元/瓶(28片,一月量),昂贵的价格让不少患者家庭陷入窘境。 (R)-(+)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤是合成替诺福韦的关键中间体,我们采用不对称转移氢化的方法,从非手性原料出发经一步反应合成了该化合物,该方法原料价廉易得,反应步骤少,操作简单,反应条件温和,适合工业化大规模生产。若该项目能够投入生产,一定能够打破国际上对替诺福韦生产的垄断,大大降低该药物的市场价格,结束我国该药物依赖进口的历史,甚至可以以较低价格出口,创造巨大的经济价值。