研究表明，恶性肿瘤属于当今严重危害人类生命的顽固疾病之一，据报导癌症致死率约为世界疾病的1/4，排名第二位，仅位列心脏血管疾病之后。由于恶性肿瘤具有严重的危害性和较高的致死率，使得预防和治疗癌症成为了人们高度关注的焦点。吖啶是一类受到广泛关注的含氮有机杂环化合物，因其结构为大环共轭体系, 具刚性平面结构，可作为DNA 等大分子的嵌入体，在抗肿瘤、抗病毒、抗疟疾、抗菌、生物荧光探针和治疗艾滋病等方面均表现出很强的生理活性。此外，三唑类化合物由于具有活性高、毒性低、不良反应少、多药耐药性小、药代动力学性质好、生物利用率高、药物靶向性强等特点常作为临床的候选药物。本发明结合生物等排体及活性叠加的原理，以2-甲氧基-9-吖啶异硫氰酸酯为原料，设计合成了含1,2,4-三唑硫醚的吖啶衍生物，采用MTT方法，进行体外细胞毒性测定。将4-（吖啶基）-3-对氟甲基-1,2,4-三唑-5-甲基硫醚分别与人包皮成纤维HFF细胞株、胃癌MGC-803细胞株、肝癌BEL-7404 细胞株、人肺癌细胞NCI-H460细胞株 和人膀胱癌T24细胞株作用时间72小时，结果表明，该化合物对肿瘤细胞株具有很明显的抑制作用，具有很强的抗肿瘤活性。尤其在胃癌MGC-803细胞株和人膀胱癌T24细胞株上尤为明显，本发明为研究开发新的抗肿瘤药物提供了新的思路。