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一种吖啶酰腙类衍生物及其制备方法和用途

专利权人:广西中医药大学

恶性肿瘤(癌症)是当今社会严重危害人类健康的疾病之一。近几年的统计数据表明:全球新发癌症患者约1200万,因癌症死亡760万人,每天约有2万人死于癌症。此外,癌症的发病率还在持续上升,预计2020年全球新发癌症患者将达1500万。吖啶化合物是一类重要的有机合成中间体,其衍生物表现出重要的生物活性,对癌细胞具有良好的抑制作用,可作为DNA嵌入剂和抗癌先导化合物等应用于新药研究中。人们已从天然产物中提取或采用化学合成的方法获得了大量的吖啶类化合物,研究了它们的药理活性和作用机理。腙类化合物是指分子结构中含有腙

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恶性肿瘤(癌症)是当今社会严重危害人类健康的疾病之一。近几年的统计数据表明:全球新发癌症患者约1200万,因癌症死亡760万人,每天约有2万人死于癌症。此外,癌症的发病率还在持续上升,预计2020年全球新发癌症患者将达1500万。吖啶化合物是一类重要的有机合成中间体,其衍生物表现出重要的生物活性,对癌细胞具有良好的抑制作用,可作为DNA嵌入剂和抗癌先导化合物等应用于新药研究中。人们已从天然产物中提取或采用化学合成的方法获得了大量的吖啶类化合物,研究了它们的药理活性和作用机理。腙类化合物是指分子结构中含有腙基(-CONHN=CH-)官能团的一类化合物,是酰肼与醛或酮发生亲核反应脱水的产物,因其本身具有特殊的生物活性如抗癌、杀菌等,在医药、农药等领域一直是人们广泛关注的对象,因此,研究和开发新型的酰腙类化合物,具有非常广阔的前景和实际意义。本发明以吖啶为母核,合成了目标产物4-吡啶基-9-吖啶酰腙,该结构既具有吖啶的母体结构,又含酰腙基活性结构,能够增强其母核本身的抗肿瘤活性,目前该化合物未见相关报导。此外本制备方法简单,可操作性强,步骤中回流、反应的时间的精准设定,以及反应化合物浓度以及用量的选择大大的提高了吖啶酰腙类衍生物的转化率,产率高,副产品少,应用价值高。