研究表明，α-葡萄糖苷酶属于低聚糖水解酶类，是人体对淀粉等糖类物质水解的关键酶，是治疗2型糖尿病的一个重要靶点。α-葡萄糖苷酶抑制剂 (α-glucosidase inhibitor) 是一类新型的降血糖药物，它可通过抑制人小肠刷状缘细胞表面的α-葡萄糖苷酶活性，减缓葡萄糖的生成及吸收，同时增加肝脏及周围组织对胰岛素的敏感性，减少胰腺刺激的作用，从而起到降糖及治疗糖尿病的目的，目前已被开发成一类新型的口服降糖药，作为治疗2型糖尿病的一线药物。已进人临床运用的三种人工合成的α-葡萄糖苷酶抑制剂分别为阿卡波糖，米格列醇和伏格列波糖。但是国内糖尿病药物市场中应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要是进口药物，价格较贵，对于多数长期服药的糖尿病患者，经济压力较大。因此，充分开发中药资源或合成具有一定活性的小分子化合物，研发既经济又有良好治疗效果的国产α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物势在必行。盐酸小檗碱（Berberine Hydrochloride，BBR），为毛茛科黄连属植物黄连、黄柏的根茎中提取的异喹啉类生物碱，属季铵类化合物，小檗碱具有很好的生物活性，具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗高血压、抗凝血等多种药理作用。中药黄连中的主要有效成分BBR在国内已经开发成为近来治疗2型糖尿病的降压药物。动物实验和临床研究表明，BBR有较好的降血糖作用，对于改善糖尿病及其并发症的各种症状具有明显效果。本发明在天然盐酸小檗碱母核的基础上，在9-O位置上通过酰腙连接上2，3，4-三羟基苯甲醛，结果发现该化合物对α-葡萄糖苷酶具有很好的抑制活性，对α-葡萄糖苷酶抑制性比对照品阿卡波糖高1.2倍，具有发展成为治疗糖尿病等疾病药物的良好应用前景。