癌症已上升为仅次于心血管疾病的人类第二大“杀手”疾病。癌症和心血管疾病已经成为死亡的首要原因。癌症的防治与研究具有十分重要的意义。吖啶化合物是一类重要的有机合成中间体，其衍生物表现出重要的生物活性，对癌细胞具有良好的抑制作用，人们已从天然产物中提取或采用化学合成的方法获得了大量的吖啶类化合物，研究了它们的药理活性和作用机理。为了改进它对DNA的亲和性能、多种酶的抑制性能和细胞毒性等，对其结构改造进行了不断的探索与改进。四唑类化合物的pKa与羧基近似，药理学活性的化合物中，经常作为COOH的生物等价替代物，表现出各种各样的生物活性，包括抗菌、抗病毒、抗癌、治疗心脏疾病及神经退化疾病等。本发明公开了一种吖啶巯基四唑类化合物及其制备方法和用途，本发明巧妙地在吖啶环的9位上连接同样具有抗癌活性的四唑活性结构，得到具有双重抗肿瘤活性的吖啶衍生物。本发明的吖啶巯基四唑类化合物对胃癌MGC-803细胞株具有良好的抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物。