癌症已上升为仅次于心血管疾病的人类第二大“杀手”疾病。癌症和心血管疾病已经成为死亡的首要原因。癌症的防治与研究具有十分重要的意义。 吖啶化合物是一类重要的有机合成中间体，其衍生物表现出重要的生物活性，对癌细胞具有良好的抑制作用，可作为DNA嵌入剂和抗癌先导化合物等应用于新药研究中。人们已从天然产物中提取或采用化学合成的方法获得了大量的吖啶类化合物，研究了它们的药理活性和作用机理。为了改进它对DNA的亲和性能、多种酶的抑制性能和细胞毒性等，对其结构改造进行了不断的探索与改进。酰氨基硫脲类化合物是一类重要的有机硫化合物，它们不仅是用途广泛的有机合成中间体，而且具有很多重要的生物活性，如抗病毒、抗菌、抗结核、抗癌、除草、杀虫以及促进植物生长等。根据活性叠加的原理，本发明以吖啶为母体，邻溴苯甲酸和对甲氧基苯胺为原料经四步反应合成了目标产物2-甲氧基-9-吖啶（吡啶酰胺基）硫脲，该结构既具有吖啶的母体结构，又含酰氨基硫脲活性结构，增强母体的抗肿瘤活性。采用MTT方法，进行体外细胞毒性测定。将得到的2-甲氧基-9-吖啶（吡啶酰胺基）硫脲与胃癌MGC-803细胞株作用时间24小时，结果表明，该化合物具有强的抗肿瘤活性，可在制备抗肿瘤药物中应用，该药物可以制成药学上的常见剂型，包括制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂。