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一种黄藤素酰腙类衍生物及其制备方法和用途

专利权人:广西中医药大学

黄藤素是(Palmatine)又名巴马丁、掌叶防已碱,从防己科植物黄藤Fibrurea recisa Pierre中的根和茎中分离得到的一种季铵型生物碱,具有清热解毒、消炎抑菌等作用,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、白色念珠菌等病原菌及耐药菌有广谱抗菌作用。目前黄藤素在临床上已经广泛应用于各种类型感染和妇科疾病等,均具有良好的疗效。据文献报道,酰腙类化合物有杀菌、抗自由基、调节植物生长等活性,将酰腙基团引入药物分子中,常常能增强药物的药理活性或者表现出新的药理作用,从而扩大临床应用范围。本发明首次以

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黄藤素是(Palmatine)又名巴马丁、掌叶防已碱,从防己科植物黄藤Fibrurea recisa Pierre中的根和茎中分离得到的一种季铵型生物碱,具有清热解毒、消炎抑菌等作用,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、白色念珠菌等病原菌及耐药菌有广谱抗菌作用。目前黄藤素在临床上已经广泛应用于各种类型感染和妇科疾病等,均具有良好的疗效。据文献报道,酰腙类化合物有杀菌、抗自由基、调节植物生长等活性,将酰腙基团引入药物分子中,常常能增强药物的药理活性或者表现出新的药理作用,从而扩大临床应用范围。本发明首次以黄藤素为原料,对其进行结构修饰,利用功能基团叠加的原理引入酰腙结构,合成了目标产物苯甲醛四氢巴马丁乙酰腙,该结构活性好、副作用、抗白色念珠菌比母核结构黄藤素效果好。