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多靶点肝癌抑制剂New Tectorigenin复方颗粒的制备及其产业化

专利权人:广州大学

原发性肝癌是一种严重的恶性肿瘤。尽管分子靶向药物索拉非尼(多吉美)是当今肝癌治疗新的研究热点,但靶向药物各自也有其局限性,目前仅极小部分在临床上得到应用,而大多数还处于研发和临床试验阶段。鉴于此,我们从传统中草药射干中提取抗肝炎、肝硬化功效成分鸢尾黄素,结构优化合成抗肝癌新化合物New Tectorigenin(分子量:457.7、纽泰基尼专利号CN1850817A)。我们实验室研究表明:New Tectorigenin下调ERK/P-ERK、CDK4、CDK6、AKT及增强P53、P21水平抑制HepG

具体了解该成果信息,请致电:13802990001

原发性肝癌是一种严重的恶性肿瘤。尽管分子靶向药物索拉非尼(多吉美)是当今肝癌治疗新的研究热点,但靶向药物各自也有其局限性,目前仅极小部分在临床上得到应用,而大多数还处于研发和临床试验阶段。鉴于此,我们从传统中草药射干中提取抗肝炎、肝硬化功效成分鸢尾黄素,结构优化合成抗肝癌新化合物New Tectorigenin(分子量:457.7、纽泰基尼专利号CN1850817A)。我们实验室研究表明:New Tectorigenin下调ERK/P-ERK、CDK4、CDK6、AKT及增强P53、P21水平抑制HepG2细胞增殖,诱导其凋亡。其结果与最初通过电子等排设设计New Tectorigenin与肝癌靶标表皮生长因子,EGFR酶、AKT、CDK6、P53的分子对接图(二维和三维)一致;并且显著减小H22、Hepa1-6原位及异位移植性C57BL/6小鼠和BalB/C裸鼠肝癌肿瘤斑块大小及重量,提高肿瘤小鼠的免疫力以及存活率,延长肿瘤小鼠的生命周期,具很好抑癌作用。急性毒性和最大耐受性实验室表明:有效剂量New tectorigenin不会产生关系到动物安全性的非期望药理副作用,未见由于给药引起的动物死亡,未见毒性靶器官,LD50>5g/kg,初步判断本品安全性较好(微毒-五毒)(已申请10个相关专利,部分成果已投稿(J.Med.Chem)见附件)。我们期望其与具保肝护肝功效的传统中草药葛根、五味子等配伍,结合名老中医方剂,以期开发成具有保肝防癌功效的复方颗粒并产业化