利格列汀(linagliptin，1) 化学名为8-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基喹唑啉-2-基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮，由勃林格殷格翰公司和礼来公司联合研发，2011年5月美国FDA批准上市，商品名为Tradjenta， 2013年4月获得了国家食品药品监督管理总局(SFDA)颁发的进口药品注册证。本品系二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase-Ⅳ，DPP-Ⅳ) 抑制剂，主要用于结合饮食和体育锻炼控制成年2型糖尿病患者的血糖水平。其作用机制是通过抑制DPP-Ⅳ，减少胰高血糖素样肽-1(GLP-1) 的降解，增加GLP-l的血浆浓度，改善餐后血糖控制，是治疗2型糖尿病的新途径。其优势在于主要经粪便排泄，患者无需定期检查肾功能和调整用药剂量。此外，本品耐受性良好，对体重影响较小，单用或和二甲双胍或匹格列酮联用均不会增加低血糖风险，且与二甲双胍联用时可产生强效降糖作用。 对产品开发做了前期工作，已完成利格列汀原料药合成工艺、原料药结构确证工作。合成工艺共5步反应，每步收率均80%以上，总收率达32%，无苛刻反应条件，起始原料均有国内供应，适合工业化大生产，并已初步完成片剂处方组成工艺研究。