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萝藦C21甾体提取物及其制备方法和用途

专利权人:青岛大学

萝藦系萝藦科Asclepiadaceae萝藦属植物萝藦Metaplexis japonica (Thunb.) Mak.,为《中药大辞典》所收载,味甘辛,性平,具有补益精气,通乳,解毒的功能,用于虚损劳伤,阳萎,带下,乳汁不通,丹毒疮肿。已有文献报道从萝藦中分离鉴定C21甾体类化合物,迄今从萝藦中分离鉴定的C21甾体类化合物包括去酰基萝藦苷元衍生物和苷3种,夜来香素苷元衍生物和苷20种,ramamone苷元衍生物和苷5种,肉珊瑚苷元1种,去羟基肉珊瑚苷元1种。 阿霉素联合萝藦C21甾体提取物25 μg

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萝藦系萝藦科Asclepiadaceae萝藦属植物萝藦Metaplexis japonica (Thunb.) Mak.,为《中药大辞典》所收载,味甘辛,性平,具有补益精气,通乳,解毒的功能,用于虚损劳伤,阳萎,带下,乳汁不通,丹毒疮肿。已有文献报道从萝藦中分离鉴定C21甾体类化合物,迄今从萝藦中分离鉴定的C21甾体类化合物包括去酰基萝藦苷元衍生物和苷3种,夜来香素苷元衍生物和苷20种,ramamone苷元衍生物和苷5种,肉珊瑚苷元1种,去羟基肉珊瑚苷元1种。 阿霉素联合萝藦C21甾体提取物25 μg/ml对人结肠癌多药耐药细胞株HCT-8/VCR半数抑制浓度为2.74±0.12 μg/ml,逆转倍数为52.93倍;紫杉醇联合萝藦C21甾体提取物25 μg/ml对人肺癌多药耐药细胞株A549/T半数抑制浓度为15.14±1.36 μg/ml,逆转倍数为2.72倍;阿霉素联合萝藦C21甾体提取物25 μg/ml对人胃癌多药耐药细胞株SGC7901/VCR半数抑制浓度为25.77±1.16 μg/ml,逆转倍数为4.18倍;5-氟尿嘧啶联合萝藦C21甾体提取物25 μg/ml对人结肠癌多药耐药细胞株HCT-8/VCR半数抑制浓度为20.68±2.68 μg/ml,逆转倍数为1.54倍;顺铂联合萝藦C21甾体提取物25 μg/ml对人结肠癌多药耐药细胞株HCT-8/VCR半数抑制浓度为9.11±0.91 μg/ml,逆转倍数为2.16倍;阿霉素联合萝藦C21甾体提取物25 μg/ml对人肺癌多药耐药细胞株A549/T半数抑制浓度为0.41±0.04 μg/ml,逆转倍数为7.24倍;5-氟尿嘧啶联合萝藦C21甾体提取物50 μg/ml对人胃癌多药耐药细胞株SGC7901/VCR半数抑制浓度为24.09±2.39 μg/ml,逆转倍数为1.24倍;顺铂联合萝藦C21甾体提取50 μg/ml对人肺癌多药耐药细胞株A549/T半数抑制浓度为1.95±0.09 μg/ml,逆转倍数为1.35倍。恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一,它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明,2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万,死亡620万,患病2200万例;预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万,死亡1000万,患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一,广泛用于术前、术中和术后,但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药,恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性,寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。