冬凌草甲素是从唇形科香菜属植物冬凌草中提取分离的一种贝壳杉烯二萜类天然有机化合物，具有较好的肿瘤抑制作用，但是水溶性较差，活性不够强，限制了临床应用。我们通过结构构造，获得了其NO供体型衍生物，生物活性和水溶性都比先导物冬凌草甲素有较好改善，其中化合物DLC-NO22，抑制肿瘤细胞（BGC-7901, SW-480, HL-60, BEL-7402, A549 and B16）生长的 IC50都低于5µM。在体抗肿瘤活性评价发现，两种裸鼠异种移植瘤模型上，抑瘤率大于60%，优于阳性对照药环磷酰胺，与5-氟尿嘧啶相近。初步药代研究，消除相半衰期t1/2为100.18±44.35min，大鼠口服给药的绝对生物利用度为40.82%，初步急性毒性初步研究发现，对小鼠灌胃给药的LD50值大于5g/kg。专利：NO供体型冬凌草甲素14-位羟基修饰衍生物、其制备方法及用途。专利号：ZL201110178862.X，授权日：2014-12-17。市场前景：本项目己进行为期五年的前期研究，初步获得了较好的药效学、药动学和毒理学的研究结果。目前国内胃肠道癌呈现高发趋势，尤其食管癌等消化道肿瘤至今仍为我国北方地区发病率最高的肿瘤疾病之一。因此，该候选药物一旦研发成功上市，将凭借本身高效低毒的优势，可以迅速打入市场，获得高额回报。