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新型抗血栓和抗脑缺血I类新药

行业分类:精准医疗地区:0联系人:黄张建

融资: 面议    

丁苯酞为石药集团抗脑缺血的拳头产品,2014年口服和注射剂的销售达到14.4亿元。对已上市的抗脑卒中药物丁苯酞进行结构修饰和改造,发现将丁苯酞结构中的O换成了S,正丁基变为正戊...

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丁苯酞为石药集团抗脑缺血的拳头产品,2014年口服和注射剂的销售达到14.4亿元。对已上市的抗脑卒中药物丁苯酞进行结构修饰和改造,发现将丁苯酞结构中的O换成了S,正丁基变为正戊基,生成物ZJH-0318可保留或增强丁苯酞抑制血小板聚集、抗血栓以及减少脑梗死体积等活性;更重要的是,ZJH-0318可产生新的抗氧化活性和自由基清除活性,这对抗脑缺血药物是非常有利的。目前已完成ZJH-0318的化学合成、体内外药效学、稳定性、急性毒性、致突变等研究。结果表明,该化合物总体上优于丁苯酞,并在某些方面优于阿司匹林和依达拉奉。进一步对ZJH-0318的两个手性异构体进行拆分,并比较了它们的药理作用,发现S和R构型的ZJH-0318在抗脑缺血活性和安全性方面并不存在显著差异。