综合介绍：AP25是国内外未上市的多肽候选药物，为本课题组自主设计研发的一类抗肿瘤新药，多肽类一类新药，前提是其氨基酸序列是新的，针对肿瘤高表达整合素受体，我们课题组设计了AP25序列，将RGD-4C序列与血管抑制多肽序列连接，获得了全行的多肽分子。 AP25已经获得国家发明专利授权（专利号：ZL200510040378.5）说明了其新颖性。大量研究发现AP25对乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌作用效果显著。创新点：通过研究发现，AP25具有显著的体内抗肿瘤效果，抑瘤率为60％以上；相当于紫杉醇10毫克/公斤/天的抑瘤效果。AP25无论与同类产品还是化学药物相比，其毒副作用都显著减小。这主要是得益于其一AP25是蛋白质多肽类，且非细胞毒类（与化学药物比较）。 同时，AP25具有肿瘤靶向作用：AP25在基因和氨基酸设计中，增加了能够结合肿瘤高表达标记的序列，因此体内能够靶向于肿瘤组织，靶点明确（Bioconjugate chemistry, 2012, 12: 788-802）。 理论上讲，与化学药物相比，AP25不会产生耐药性，因为化学药物多为细胞毒性药物，而肿瘤细胞是高突变率的细胞，容易产生耐药性；而AP25是针对血管内皮细胞，内皮细胞及其稳定，不容易突变，也不会对AP25产生耐药性。此外，合成工艺简单，质量标准可控性好，目前可获得纯度达98.5％以上的样品。获得科技计划支持情况：本课题获得“十二五”国家“重大新药新药创制”科技重大专项候选药物资助：一类生物新药抗肿瘤多肽AP25的研究和开发（2012ZX09103301-004）。开发阶段：本团队围绕抗肿瘤一类新药AP25展开了系统的研究，完成了AP25的药学和药理学研究，包括AP25的中试和质量控制研究、AP25的作用分子机制研究、AP25的体内外药效学研究、AP25在大鼠和食蟹猴的药代动力学研究、以及AP25在大鼠中的急性毒性研究。这些工作为申请一类新药AP25的临床研究批件奠定了坚实的基础。团队计划在2019年前完成系统的安全性评价，完成AP25的全部临床前研究，申请并获得AP25的临床研究批件。市场前景及应用分析：在本项目完成临床研究后并获批准生产，则会获得巨大的经济效益。据我国卫生部统计，20世纪90年代我国肿瘤发病率已上升为127例/10万人。近年来我国每年新增肿瘤患者160-170万人，总数估计在45O万人左右。参照目前上市的同类产品的情况，按照2%的患者即9万人次使用的保守估计，每支药物定价为1000元，每个疗程30天，则每年销售额可达27亿元人民币，因此存在着巨大的市场前景。AP25是针对肿瘤内皮细胞的，同时具有肿瘤靶向作用，在使用过程中不会产生耐药性（因为内皮细胞很少发生变异），而靶向性降低了使用剂量，无明显毒副作用。前期研究还发现AP25治疗能够有效延长动物存活周期和提高存活质量（与化学药物治疗组比较），所以本产品的问世可以增加治愈实体肿瘤的可能，减少实体肿瘤患者由于化学治疗而带来的毒副作用，减少其治疗费用，提高患者的生活质量和生命周期，将为实体瘤患者带来福音。因此，AP25上市也将具有重要的社会意义。