本项目采用新型环糊精包合专利技术制备P-糖蛋白抑制剂,应用DSC及X-射线衍射表征其结构;采用新型专利技术制备双层阿霉素脂质体。系统评价双层阿霉素脂质体的细胞毒性和细胞摄取,利用MCF-7/A及MCF-7/S耐药株,系统评价双层阿霉素脂质体注射剂和盐酸阿霉素注射剂细胞的抑制,凋亡作用和蓄积累;进行了药效学试验等安全性评价,荷瘤鼠体内组织分布和肿瘤靶向性评价。基于抗多药耐药的阿霉素-姜黄素复合脂质体构建及药动药效评价研究。结果表明,双层复合脂质体平均粒径为120nm,包封率大于90%,双层复合脂质体药效大于79%,其组细胞凋亡率在90%以上,远大于普通脂质体和市售注射剂;阿霉素双层复合脂质体具有细胞核靶向性。项目按照化学药物2类创新制剂进行新药临床前研究工作,已经完成大部分临床前研究工作。