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组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂抗肿瘤新药

行业分类:精准医疗地区:0联系人:陈亚东

融资: 面议    

组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类在染色体的结构修饰和基因表达调控发挥重要作用的蛋白酶,可以调节抑癌基因的表达、提高转录因子的活性,已成为目前肿瘤化疗...

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组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类在染色体的结构修饰和基因表达调控发挥重要作用的蛋白酶,可以调节抑癌基因的表达、提高转录因子的活性,已成为目前肿瘤化疗药物研究领域最新、最热门的靶标.HDAC抑制剂作为一种新的治疗药物,按结构类型可细分为:异羟肟酸类、环肽类、羧酸类、苯甲酰胺类、亲电酮类等。为了获得更高活性的苯甲酰胺类HDAC 抑制剂,本专利发明人合成了一系列新的骨架结构的苯甲酰胺类化合物,相比于已上市的氧肟酸类HDAC抑制剂,选择性好,毒副作用低的特点。体外实验表明,候选化合物对HDAC1抑制活性均好于西达苯胺和MS-275,(美国RBC公司),同时在美国国家癌症研究所(NCI)60株肿瘤细胞进行普筛,发现对大部分的肿瘤细胞均具有良好的抑制活性,同时化合物也具有良好的代谢稳定性,目前正在进行多个异种移植肿瘤模型实验,进行动物体内药效评价。