功能分子相关技术是国家“十三五”发展纲要中的重点支持领域之一，实现功能分子的高效绿色合成、组装及新形态与新功能物质的构建是化学动态修饰调控的生物分子技术中的热点和前沿研究方向。硫辛酸（alpha-lipoicacid）是一种存在于线粒体的酶，类似维他命，是一种优良的抗氧化剂，具有极高的应用价值和广阔的市场前景，被誉为“万能抗氧化剂”。硫辛酸可消除皮肤中的自由基，抑制酪氨酸酶的活性，并还原维生素C、维生素E、辅酶Q10的抗氧化功能，如果能够用于人类皮肤，将是激动人心的突破。然而，目前有关硫辛酸的应用更多的局限于医学研究，实际应用中依然存在相当大的局限性。这种局限性主要是与其特殊的物化性能有关，表现为稳定性、水溶性、配伍性极差，生物利用度低以及氧化后发出的刺鼻气味，使其无法在化妆品、保健品、食品及饲料添加剂中实际大规模应用。因此，开发水溶性硫辛酸及其制剂亟不可待。本项目基于生物活性分子可控合成，通过PEGylation技术系统研究了水溶性硫辛酸的可控合成方法学，发展了结构和性能可控的生物活性分子，深入探究活性分子对人类健康系统功能关系，取得了突破性的进展。1）创新性地通过硫辛酸基团的羧基PEGylation得到具有专利保护的稳定的水溶性硫辛酸，其在细胞外环境药物释放很少，但在细胞内由于角质酶等会自动均衡缓慢释放，提高硫辛酸的活性和生物利用度。2）水溶性硫辛酸具有综合、全面、高效的抗氧化能力，能还原细胞中维生素C、维生素E、谷胱甘肽、辅酶Q10等主要抗氧化剂，能有效抑制和清除人体内多种自由基，能抑制黑色素生成，具有抑制酪氨酸酶活性和减轻色素的能力，具有胶原蛋白再生能力，适用于各种类型的化妆品配方。本项目拥有定点修饰技术，包括成熟、低成本并具有自主知识产权的合成生产技术，水溶性硫辛酸活性提高、质量稳定、产能高，已用于中试规模生产，可广泛用于医学、化妆品、保健品、食品和饲料中，使国内硫辛酸制剂水平大幅提高。