本发明的目的之一是提供一种手性四氢吡咯-3,2'-氧化吲哚螺环化合物，以填补现有技术的空白，满足相关领域的需要，本发明的另一目的是提供该化合物的合成方法。本发明制备的手性四氢吡咯-3,2’-氧化吲哚螺环化合物，其潜在用途是作为一种生物活性分子骨架。此外，本发明对该类化合物进行了初步的生物活性测试，结果显示其对SW116 结肠癌细胞具有一定的细胞毒活性。本发明制备手性四氢吡咯-3,2’-氧化吲哚螺环化合物的方法，是一类有机小分子催化下的不对称多组分反应，从非手性的原料出发，一步构建出手性的四氢吡咯-3,2′-氧化吲哚螺环结构，操作简便、反应条件温和、原料经济易得，且制备得到的3',5',5'-三烷氧酰基取代的四氢吡咯-3,2′-氧化吲哚螺环化合物光学纯度高（ee 值高达98%）。本发明制备得到的手性四氢吡咯-3,2’-氧化吲哚螺环化合物，有望在不对称合成以及医药研发领域得到广泛应用。