西南大学多肽实验室,长期坚持创新药物研究,得到2个重庆市科委项目、1个国家自然科学基金项目的支持,申请专利30多件,授权专利20多个。 该实验室和国内外单位广泛合作,合作单位包括国内的国家新药筛选中心、成都地奥制药集团、第三军医大学、西南大学(生科院,药学院,生物技术学院等)、重庆医药工业研究院等,国外单位是全球10大制药企业之一的美国礼来制药公司。 美国礼来研究的靶点,包括神经系统的Nav1.7 Antagonist(镇痛新靶点)、 CGRP Receptor Antagonist、 mGlu2R Allosteric Antagonist;内分泌及心血管系统的PCSK9 Inhibition (Eff-1)、PCSK9 Inhibition (Eff-2), GPR120 Agonist, GLP-1 Secretion、GLP-1R PAM (Eff-1)、GLP-1R PAM (Eff-2)、Insulin Secretion(抗糖尿病新靶点), GPR 119 Receptor Agonist, Apelin Receptor (APJ) Agonist; IL-17 PPI、IL-17 Secretion (自动免疫,用于消炎,抗肿瘤,糖尿病等);罕见及热带病如Tuberculosis(抗结核)、Malaria(抗疟疾);抗肿瘤靶点如CDK2 Inhibitor,IDO1 Inhibition (Eff-2)、IDO1-TDO2 Inhibitor,SetD8 Inhibitor , EZH2 Inhibitor, Kras-Wnt SL, Hexokinase 2 (HK2) Inhibitor, Anti-Angiogenesis , Cell Cycle G-2M ; 其它靶点如CD73 Inhibitor, (OGA) Inhibitor, TRK-A, ATG4B Inhibitor, C-Raf Inhibitor, DNMT1 Inhibitor, NRF2-KEAP1 Inhibitor, RXFP1 Agonist, SMYD2 Inhibitor, Wnt Pathway Activator等。 国内研究的靶点,包括抗糖尿病的PPAR, DPP-4, PTP1B和alpha葡萄糖苷酶,抗菌药物(革兰阳性,革兰阴性,支原体等)。 从美国礼来获得的结果,已经在Nav1.7 Antagonist(镇痛新靶点)、GLP-1 Secretion(糖尿病)、Tuberculosis(抗结核)、Malaria(抗疟疾)、IDO1 Inhibition(肿瘤)、IL-17 Secretion (自动免疫)等方面得到先导分子,进行了分子评估,有望进一步开发;在其他靶点,如PCSK9、Anti-Angiogenesis、SetD8 Inhibitor、EZH2 Inhibitor等有很好的结果。由于生物活性结果突出,连续3年获得美国礼来制药公司的创新药物研究平台(OIDD)评选的全球生物活性前5奖牌,签订多个协议(合作协议框架,保密协议,保密合成协议等),相关信息在西南大学统战部、科技处、化学化工学院网页进行报道。 国内研究的结果,包括高活性的抗糖尿病先导分子、抗结核先导分子、抗支原体活性分子等,都已申请专利,多数已授权。 希望:国内企业,投入一定资金,供多肽合成室或共同开展体内生物活性,评价进一步开发的潜力。早投入,早回报。