多肽类聚酰胺（Polyamide）是目前最重要的及最具潜力发展成为以基因为治疗靶标的小分子药物/调控剂之一，尤其在癌基因调控方面比较突出。目前，美国、日本、中国科学家及药物学家正在加速对此类化合物的研制和开发作为药物在临床上应用。本项目已经研究、筛选了靶向基因调控的十几种分子作为潜在药物/调控剂进一步开发；以及中试或产业化规模开发了相关几个必要的中间体及类似化合物的工艺，其中，有重要的四个手性2-或3-取代羟基丁氨酸衍生物可应用于其它非天然氨基酸药修饰中。