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关键中间体2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸的合成

行业分类:其他新材料技术地区:0联系人:徐保明

融资: 面议    

  高血压是心、脑和肾血管病变的一个主要的致病因素,严重影响病人的生活质量。在中国高血压防治指南、美国高血压防治指南(JONC7)及欧洲高血压防治指南(ESC/ESH)中,替米沙坦...

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  高血压是心、脑和肾血管病变的一个主要的致病因素,严重影响病人的生活质量。在中国高血压防治指南、美国高血压防治指南(JONC7)及欧洲高血压防治指南(ESC/ESH)中,替米沙坦都被确定为一线降压药。2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸是合成替米沙坦的关键中间体。 本课题组重新考察了其结构特征,在原有专利基础上,检索并参考了国内外相关文献,开发了比较简洁的合成方法。以3,5-二甲基硝基苯为起始原料,经过硝化、还原、环合、氧化4步反应制得2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸,总收率高达73 %。该工艺路线操作简单,后处理简单且不需柱层析分离提纯产物,得到的产物纯度也非常高,且成本较低,适合工业化生产。本项目已申请国家发明专利。