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抗肿瘤候选药物发现和临床前研究

行业分类:精准医疗地区:0联系人:李庆勇

融资: 面议    

项目经过前期研发获得全新结构的抗肿瘤候选化合物7Q20和7Q9,二者在人类异种移植肿瘤的裸鼠模型实验中,对胰腺癌和结肠癌肿瘤生长的抑制效果远远优于目前报道的化合物FL118,而FL...

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项目经过前期研发获得全新结构的抗肿瘤候选化合物7Q20和7Q9,二者在人类异种移植肿瘤的裸鼠模型实验中,对胰腺癌和结肠癌肿瘤生长的抑制效果远远优于目前报道的化合物FL118,而FL118在体内异种移植肿瘤模型中表现出优于很多临床用药伊立替康、拓扑替康、阿霉素(doxorubicin)、5-氟尿嘧啶(5-FU)、吉西他滨(gemcitabine)、多西紫杉醇(docetaxel)、奥沙利铂(oxaliplatin)、环磷酰胺(cytoxan)、顺铂的抗肿瘤功效。实验动物每周给药1次×4周,观察记录到第6周结束实验,7Q20的8mg/kg给药组小鼠在给药治疗3周后胰腺癌肿瘤消失,继续给药到第4周,连续观察至第6周结束,肿瘤未见复发。7Q9的2mg/kg给药组小鼠在给药治疗3周后胰腺癌肿瘤消失,继续给药到第4周,连续观察至第6周结束时肿瘤有复发迹象。7Q20的8mg/kg给药组和7Q9的2mg/kg给药组在实验过程中的小鼠体重变化与阳性对照FL118相似,均无明显体重减轻,FL118的毒性低于目前临床用药拓扑替康和伊利替康,课题发现的这两个化合物能消除很大体积肿瘤,而且加大给药剂量时所引起的小鼠体重减轻是可以恢复的,可见7Q9和7Q20具备成药潜质。该类化合物作用靶点基本明确,是属于细胞凋亡抑制因子(IAPs)家族抑制剂,对其家族的Survivin、XIAP和cIAP2的表达均有抑制作用,具有多靶点抗肿瘤耐药特点,课题组将寻找企业合作共同开展该类化合物的临床前研究。