肿瘤是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病，DNA在抗肿瘤药物的开发过程中是一种较为理想的生物靶标。而具有平面刚性结构的发色团分子在作为DNA靶向分子已被人们所熟知。设计合成结构新颖、性能优良的新的发色体系，筛选具有较好抗肿瘤活性的新结构衍生物，一直是活跃的研究领域。1,3,4-噁二唑具有抗菌、抗肿瘤、抗惊厥等生物活性，在药物化学方面具有重要的理论意义和实际应用价值。另外，近些年来以吖啶为母体的抗肿瘤先导化合物作为DNA嵌入剂的研究也取得了很大进展。本发明以具有理想的平面刚性面积的吖啶为母体，根据生物等排及活性叠加的原理，通过延长共轭体系，设计、合成新型的吖啶-1，3，4-噁二唑类DNA靶向活性分子，筛选出具有较好抗肿瘤活性的该类新结构衍生物，然而关于此类衍生物目前还尚未有报道。