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一种9-氨基取代吡啶并吖啶类衍生物及其制备方法和用途

行业分类:其他化学化工地区:0联系人:霍丽妮

融资: 面议    

盐酸他克林又名四氢氨基吖啶,是美国食品与药物管理局(FDA)批准的第一个用于治疗阿尔茨海默病的胆碱脂酶抑制剂,长期大剂量服用,可使25%-50% 的患者病情延缓,并能改善记忆力,减轻淡...

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盐酸他克林又名四氢氨基吖啶,是美国食品与药物管理局(FDA)批准的第一个用于治疗阿尔茨海默病的胆碱脂酶抑制剂,长期大剂量服用,可使25%-50% 的患者病情延缓,并能改善记忆力,减轻淡漠、抑郁等行为异常。具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的吖啶衍生物用于AD病的治疗成为热点研究领域之一。经过大量研究,目前获得FDA许可的用于治疗AD病的胆碱脂酶抑制剂除了他克林外,也只有多奈哌齐、利斯的明与加兰他敏。且以上四种应用于临床的胆碱脂酶抑制剂大多存在半衰期短,较严重的外周胆碱能系统副作用等缺点,不利于患者长期服用。因此开发新一类的乙酰胆碱酯酶抑制剂对于治疗AD病及丰富药物市场具有深远的影响。本发明涉及一种9-氨基取代吡啶并吖啶类衍生物及其制备方法和用途,其制备方法包括:由邻溴苯甲酸和8-氨基喹啉制备N-(喹啉基)邻氨基苯甲酸,将上述产物经三氯氧磷关环制得9-氯吡啶并吖啶,将其溶于乙醇中,加入苄胺发生亲核取代反应制备得目标产物。所述衍生物可作为乙酰胆碱酯酶抑制剂,用于治疗阿尔茨海默病和脑血管痴呆等疾病。