完成人简介：杨科武教授，博士生导师，2007年以化学生物学学科带头人引进。1991年兰州大学理学硕士，1994年中科院兰州化学物理研究所理学博士，1996-98年复旦大学副教授。1998-2007年美国迈阿密大学化学与生物化学系NIH研究员，从事为期十年的两个美国国家卫生研究院(NIH)细菌耐药重大研究项目。其中2004-06年在美国跨国药物研发公司Girindus America药物化学部任资深研究员，从事保洁公司（Procter & Gamble）新型抗骨质疏松药物和安万特公司（Aventis）抗疱疹药物的研发项目。美国科学研究学会SIGMA XI遴选会员。成果内容：抗生素耐药性日益严重。应对抗生素耐药的理想策略是，研究和发展β-内酰胺酶的抑制剂，以其与抗生素联用/协同来抑制。经过近二十年的研究和积累，成功地发展了一个以耐药金黄色葡萄球菌为靶标的新型前期抗菌药物CBL1603。抗生素CBL1603空白CBL1603的用量（μg/ mL）1.63.26.412.8β-内酰胺类抗生素青霉素类青霉素G210.50.25<0.125氨苄西林161684<0.125头孢菌素类头孢唑啉钠8842<0.125头孢曲松钠128128644<0.125头孢噻肟钠323284<0.125碳青霉烯类亚胺培南110.50.25<0.125氨基糖苷类抗生素卡那霉素8884<0.125四环素类抗生素四环素8884<0.125多肽类抗生素万古霉素3232323232成果优势及用途：金属β-内酰胺酶，包括近年发现的新德里金属β-内酰胺酶-1（New Delhi metallo-β-lactamase-1,NDM-1）介导的“超级细菌”，导致几乎所有抗生素失效。抗生素在临床、农业和畜牧业方面的过度使用，导致大量耐药细菌产生，使得在选择对付这些耐药细菌的药物时存在巨大的选择压力。新抗生素的开发速度远远跟不上细菌耐药发生的步伐。故而，依靠不断研发新抗生素来对付耐药细菌的路走不通。应对抗生素耐药的理想策略是，研究和发展MβLs的抑制剂，以其与抗生素联用/协同来抑制。