在药物作用机理研究过程中，药物都是通过与靶点相互作用来发挥药效作用，其中蛋白质通常是药物发挥作用的主要靶点，因此在细胞原位水平研究小分子化合物与靶蛋白之间的相互作用，不仅有助于从分子水平阐述药物的作用机制，同时也为以特定蛋白为靶点的先导药物的筛选和开发提供新的方法。本发明要解决的技术问题是提供一种用于细胞原位检测小分子化合物与靶蛋白相互作用的方法。采用该方法可以在细胞原位水平上检测小分子化合物与靶蛋白之间是否相互作用，可直接应用于先导药物的靶点验证或者用于以特定蛋白为靶点的先导药物的筛选，可靠性高，灵敏度高。