从天然植物中寻找具有高效、低毒的抗肿瘤活性物质是目前研究热点之一。在抗肿瘤药物中,从1940年至2010年共有48.6%的药物来自天然产物或其衍生物。以活性天然产物为母体,进行结构修饰和改造,合成出其系列的衍生物或类似物,并对这些化合物进行药理活性筛选,再进行定量构效关系研究,最后对最为有效的化合物进行更为深入详尽的机制研究,乃是迄今为止非常理想的新药开发途径。广西药用植物资源女贞子中所富含的齐墩果酸具有广泛生物活性,如护肝、解肝毒作用、抗肿瘤活性、抗突变、抗HIV、降血糖、降血、保胃、抗胃溃疡、抗真菌、α-糖苷酶抑制活性、强心和抗心律失常作用等。虽然其作为保肝药物在中国已上市多年,但它的其他活性一直处于研发中。此专利将嘧啶类小分子作为新药分子设计和合成的基本砌块,以天然产物齐墩果酸作为母体分子,得到了一种新的齐墩果酸-嘧啶类缀合物,并发现这些新的齐墩果酸-嘧啶类缀合物具有的抗肿瘤活性大大高于其母体分子齐墩果酸,为研制新的抗肿瘤药物提供了新的先导化合物。