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基于中药活性成分-齐墩果酸类衍生物抗癌剂的研究

行业分类:精准医疗地区:0联系人:程克光

融资: 面议    

1) 以齐墩果酸为母体化合物,制备系列齐墩果酸-尿嘧啶/胸腺嘧啶、尿嘧啶核苷、α-氨基膦酸酯衍生物和系列齐墩果酸二聚体衍生物,药理测试结果显示这些齐墩果酸衍生物具有非常好...

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1) 以齐墩果酸为母体化合物,制备系列齐墩果酸-尿嘧啶/胸腺嘧啶、尿嘧啶核苷、α-氨基膦酸酯衍生物和系列齐墩果酸二聚体衍生物,药理测试结果显示这些齐墩果酸衍生物具有非常好的抗肿瘤活性,明显优于上市药物5-氟尿嘧啶,而且对正常肝细胞的损伤非常小。基础抗肿瘤机制研究显示这些化合物可以明显地阻滞细胞周期G1期,并通过激活凋亡蛋白3/9而促进肿瘤细胞凋亡。相关研究结果发表在«MedChemComm», 2016, 7(5): 972-981;«Chem Biol Drug Des», 2016, 88(3): 329-340;« Eur J Med Chem », 2015, 89, 480-489; «中国实验方剂学杂志», 2014, 20 (8): 123-128。(2) 本项目的前期研究结果已申请专利,并在本项目的支持下,答辩并授权3项中国发明专利。