适利达，英文商品名 Xalatan （也称 Latanoprost），是由辉瑞公司开发的用于治疗青光眼的药物。其 CAS 号是 130209-82-4，化学分子式为 C26H40O5，分子量为 432.58。此药是一种新型苯基替代的丙基酯前列腺素 F2α，为选择性 F2α 受体激动剂。它是一种无活性，但能迅速渗透到角膜里的化合物，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它是一种滴眼液，药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层，能增加房水通过眼角素层的流出量，因此，具有良好的降低眼压(IOP)的效果。此药物还可以将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。患者使用 6 个月后，IOP 可降低 27-35%。此药物适用于开角型青光眼，以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。 市场前景： 青光眼是一种损伤视神经的眼科疾病，它对人体最大的威胁就是致盲，致盲率约为10%，仅次于白内障，是全球排名第二的致盲眼病。根据中华眼科在线（http://www.cnophol.com）报道，青光眼在中国患病率约为1-2%，全国原发性青光眼病患者人数超过1,000万。在欧美也有大量的青光眼病人，仅美国就有220万患者。适利达是目前市场上最畅销的青光眼药物，年销售额达到16亿美元（折合人民币约104亿元）。成药剂型： 滴眼液，每瓶2.5mL，大约相当80滴。每1 mL含有适利达50μg，含量为0.005%。辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水。竞争状况： 市场上治疗开角型青光眼的药物大致可分为五类：前列腺素类 （例如适利达），β-受体阻滞剂（噻吗心安），肾上腺素能激动剂（阿法根），碳酸酐酶抑制剂，以及缩瞳剂。其中，前列腺素类药物的疗效强，副作用小，且每天只服用一次，病人的依从性较好，因此，已成为欧美发达国家临床应用的一线药物。但由于这类药物价格较高（适利达 2.5mL 滴眼液的零售价为 338 元），在中国还没有实现国产化，在国内临床中也不是首选药物。目前我国临床首选药物是 β-受体阻滞剂。这类药物的降压效果甚至好于前列腺素类药物，但是，它们的副作用比较严重，主要是产生支气管痉挛、心动过缓、增加心脏阻滞等。随着我国经济的发展和人们生活水平的不断提高，在未来抗青光眼药物市场中，前列腺素类药物将越来越占据重要位置，并很快成为首选药物。辉瑞公司拥有适利达的独家专利将于 2011 年到期，之后，仿制药可以正式销售。但由于适利达的化学结构复杂，合成难度很大，对仿制者的技术要求非常高，因此，仿制药的竞争相对较小，利润空间还相当大。美国的 Cayman Chemcal 公司销售适利达的原料药，50毫克的售价达到 1,950美元。拥有技术：1、生产工艺 我们已开发了一条适利达的合成路线。现有方法可以方便地合成上百克的适利达原料药。生产100克适利达原料药的成本在100万元左右，可以配制80万支滴眼液。按照目前338元/支的售价计算，100克适利达可以制备产值达2.7亿元的产品。当然，我们的合成成本明显低，所仿制适利达的价格将大大低于现有产品，这样，将有更多的国内青光眼病人用得起，使它成为国内首选青光眼药物。2、制剂方法 我们可以提供适利达的完整制剂方法。成品药物是一种滴眼液，每瓶2.5mL，含0.005%的适利达。