卡巴他赛,英文商品名 Jevtana(Cabazitaxel),是法国赛诺菲-安万特 (Sanofi-Aventis)公司开发的新一代紫杉烷类抗癌药物,2010年6月17日 被美国FDA批准,作为二线疗法用于治疗前列腺癌。该药物与泼尼松(prednisone)联用,以治疗既往用含多烯紫杉醇治疗方案的转移性激素难治前列腺癌(mHRPC)患者。大规模 III 期癌症试验显示,接受多烯紫杉醇为基础的化疗、且疾病进展的去势治疗失败转移性前列腺癌男性患者,用cabazitaxel治疗可显著延长总生存期,使死亡风险降低了30%。其作用机制同紫杉醇(Taxol)和多西他赛(Taxotere)一样,是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,导致形成稳定的非功能性微管束,因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。与其它紫杉醇类药物相比,该药发生药物耐受性的机率低,可用于治疗多药耐药性肿瘤,此外该药可透过血脑屏障。 Cabazitaxel是一种白至灰-白色粉,分子式 C45H57NO14,分子量 835.93。成药剂型: Jevtana (cabazitaxel)注射剂的剂量:60mg/1.5mL。该药剂是一种无菌、无致热原、透明黄色至棕黄色粘稠溶液,包装在单次使用的小瓶中,内含 60mg卡巴他赛。稀释液Diluent专门用来稀释Jevtana的一种无色透明、无菌和无致热原溶液。市场前景: 美国癌症学会统计,前列腺癌占到了美国每年新确诊癌症病例的四分之一,是美国男性第二大癌症死亡原因,仅次于肺癌。2010年确诊的前列腺癌病患约22万,有超过32,000例患者死于该病。由于前列腺癌的发病年龄通常较晚,因而患者人群呈现出老龄化趋势。前列腺癌药物的市场前景十分广阔。市场调研公司Decision Resources预计,前列腺癌药物的市场价值将从2009年的近40亿美元,增长至2014年的57亿美元;2019年将进一步增至87亿美元。多西他赛是赛诺菲-安万特公司的“重磅炸弹”抗癌药物,2009年销售额达到20亿美元,但该药物的专利独占期已于2010年到期。卡巴他赛2010年6月才被批准上市,年销售额近亿美元。但是,对于接受多烯紫杉醇为基础的化疗、且疾病进展的去势治疗失败转移性前列腺癌男性患者,卡巴他赛能明显延长病患寿命。除前列腺癌以外,它也可能成为其他恶性肿瘤的新治疗选择。因此,卡巴他赛的市场前景非常广阔,利润空间很大。竞争状况: Sanofi-Aventis公司对卡巴他赛的新分子实体药市场独占权保护(new chemical entityNCE)2015年6月到期,产品专利到2016年3月到期(美国发明专利号5698582,584710)。卡巴他赛在中国没有申请产品专利保护。目前市场上还没有卡巴他赛的仿制药物。拥有技术:1、生产工艺 132卡巴他赛的合成方法目前尚没有公开的文献报道。本项目持有人已开发出了半合成卡巴他赛的路线,可以方便地合成上百克的卡巴他赛,纯度在99%以上,成本在800元/克左右。有关合成路线是自主研发的,已经申报中国发明专利(专利申请号201110162562.2)。2、制剂方法 可以提供Jevtana (cabazitaxel)的制剂方法。成品药物是一种注射剂,每瓶1.5mL,内含60mg卡巴他赛。