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抗癌药萝卜硫素的

行业分类:精准医疗地区:0联系人:陈新

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萝卜硫素,又称莱菔硫烷,英文名称是 Sulforaphane,CAS 号 4478-93-7,分子式C6H11NOS2,分子量 177.30。萝卜硫素是一种硫代异氰酸酯类化合物,1992年首次由美国约翰-霍普金斯大学研究...

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萝卜硫素,又称莱菔硫烷,英文名称是 Sulforaphane,CAS 号 4478-93-7,分子式C6H11NOS2,分子量 177.30。萝卜硫素是一种硫代异氰酸酯类化合物,1992年首次由美国约翰-霍普金斯大学研究人员从西兰花芽中发现 (Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 1992, 89, 2399-2403)。这个化合物也存在于其它十字花科蔬菜,例如芥蓝,白菜,菜花,大头菜,芥菜,萝卜和西洋菜等中,一般是以硫代葡萄糖甙形式存在。当植物被破坏(例如嚼)时,硫代葡萄糖甙即被转化为有效成分萝卜硫素。西兰花和菜花的嫩芽中,硫代葡萄糖甙的含量特别丰富。 萝卜硫素是目前发现的所有天然抗癌物质里,效力最强、效果最好的分子,甚至可以使肿瘤缩小。它可以有效地防止胃溃疡、萎缩性胃炎向胃癌转化。外用时,萝卜硫素可以保护皮肤免受紫外线辐射损害,从而有可能预防皮肤癌。萝卜硫素能激活一种名为Nrf2(NF-E2-related factor-2)的信号通道,以刺激细胞的氧化还原适应力。这种信号通道一旦不能发挥作用,人体巨噬细胞就无法正常工作,肌体的一些器官就会受损。萝卜硫素抗癌活性的可能机制是,它诱导PhaseⅡ(致癌因子解毒)酶类(例如,醌还原酶,谷胱甘肽- S-转移酶)的产生,并通过抑制组蛋白去乙酰酶(HDAC)的作用而加强抑癌蛋白的转录,使细胞形成对抗外来致癌物浸蚀的膜,从而达到抗癌效果。市场前景: 除了预防癌症的作用外,萝卜硫素可以防止血管炎症和动脉粥样硬化,还具有抗糖尿病和抗菌性能。因此,萝卜硫素一直是一个研究热点,目前正在进行好几个临床试验,包括一个针对前列腺癌的II期临床试验。在美国市场上已有热销的、以萝卜硫素为有效组分的保健产品,名称多为西兰花提取物 (broccoli sprouts extracts),或直接称为萝卜硫素(Sulforaphane)。据我们所知,国内市场上还没有同类产品。已有产品中萝卜硫素的含量差异133很大,从0.5% 到10%,但大多数在2-3%。萝卜硫素原料药目前的零售价是每克1,200美元。拥有技术:1、生产工艺 本项目持有人目前已开发出了一条新的合成路线,五步反应,所合成萝卜硫素的纯度在99%左右(见附图),成本低于100美元/克,不到现有产品价格的十分之一。有关合成路线是自主研发的,已经申报中国发明专利(专利申请号201110162525.1)。2、生物测试 已建立了Nrf2生测方法,可以检测和评估萝卜硫素及其新衍生物的活性。