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高稳定性阿德福韦酯新剂型的制备方法和应用

行业分类:精准医疗地区:0联系人:鲁统部

融资: 面议    

(项目简介包括成果概述、技术及产品特点、应用领域、产能及主要经济技术指标、投入需求等)阿德福韦酯是一种新型口服广谱抗病毒药,其在人体通过抑制病毒DNA聚合酶和转录酶来抑...

具体了解该项目信息,请致电:027-87555799 邮箱 haizhi@uipplus.com

(项目简介包括成果概述、技术及产品特点、应用领域、产能及主要经济技术指标、投入需求等)阿德福韦酯是一种新型口服广谱抗病毒药,其在人体通过抑制病毒DNA聚合酶和转录酶来抑制病毒的转录和复制,对HIV和乙肝病毒均有抑制作用,是目前治疗乙肝的一线药物。阿德福韦酯对湿热不稳定,易于水解,因此,开发稳定性好的阿德福韦酯新剂型具有实际意义和良好的市场前景。本研究开发了两种稳定性明显优于市售的阿德福韦酯药物的新剂型:“阿德福韦酯-没食子酸共晶”和“阿德福韦酯-马来酸共晶”。同目前市售的阿德福韦酯药物相比,本研究开发的“阿德福韦酯-没食子酸共晶”和“阿德福韦酯-马来酸共晶”新剂型具有以下优点:1.稳定性大大提高,在45度,75%湿度下加速实验6个月,“阿德福韦酯-没食子酸共晶”和“阿德福韦酯-马来酸共晶”仅有0.1%分解,完全达到FDA对药物稳定性的要求,而目前市售的阿德福韦酯药物有8%分解,达不到FDA对药物稳定性的要求;2.“阿德福韦酯-没食子酸共晶”和“阿德福韦酯-马来酸共晶”的生物利用度略高于阿德福韦酯,“阿德福韦酯-没食子酸共晶”和“阿德福韦酯-马来酸共晶”的药效与阿德福韦酯的药效基本等效;3.“阿德福韦酯-没食子酸共晶”和“阿德福韦酯-马来酸共晶”制备方法简单,便于批量生产;4.进一步开发与申报新药证书的周期短,投资风险小,见效快。