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(R)-(+)-4-羟基-2-吡咯烷酮的合成方法

行业分类:其他化学化工地区:0联系人:高景星

融资: 面议    

工业上生产(R)-(+)-4-羟基-2-吡咯烷酮的方法是通过消旋的4-氯-3-羟基丁酸乙酯的生物酶拆分, 得到(R)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯, 再分别与叠氮化钠或氨基钠反应引入氨基,然后环化...

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工业上生产(R)-(+)-4-羟基-2-吡咯烷酮的方法是通过消旋的4-氯-3-羟基丁酸乙酯的生物酶拆分, 得到(R)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯, 再分别与叠氮化钠或氨基钠反应引入氨基,然后环化得到题示物。本项目采用不对称催化氢化技术, 将价格便宜的4-氯乙酰乙酸乙酯,以88~92%的收率,转化为(R)-(+)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯,再经环化直接生成(R)-(+)-4-羟基-2-吡咯烷酮。与生物酶法和手性拆分法较之,本法避免了繁琐的手性柝分, 且溶剂的消耗量少,全过程原子经济性较高、生产效率强;避免使用剧毒、易爆原料;操作方便、无环境污染等优点; 并且具有很低的原料成本优势, 可参与国际市场竞争。 本法需低压反应釜和减压抽溶剂等主要装置,设备简单、投资少;且无环境污染,容易投产。据调查,目前国内(R)-(+)-4-羟基-2-吡咯烷酮的价格为人民币40000万元/公斤(97%,试剂价,摩贝(Molbase)化学品公司);国际市场的价格为10670美元/500克(95-98%,Betapharma Scientific, USA; β-制药科学有限公司); 或3500 美元/100克 (95-98%, Aurum pharmatech LIC, USA; 金药明康德药业技术有限公司,美国新泽西州).。而依本法生产的原料成本估价为人民币1400-1600元/公斤, 存在较大的利润空间。