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(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃的生产方法

行业分类:其他化学化工地区:0联系人:高景星

融资: 面议    

(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃是合成治疗艾滋病药物安普那威 (Amprenavir) 的重要中间体,也用作晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者原料药阿法替尼 (A...

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(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃是合成治疗艾滋病药物安普那威 (Amprenavir) 的重要中间体,也用作晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者原料药阿法替尼 (Afatinib) 的中间体,其经济价值很高。传统的工业生产方法是通过4-氯-3-羟基丁酸乙酯的生物酶拆分,得到(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯,再经还原、环化获得题示物。此法虽然光学收率较高,但存在有机溶剂和水的消耗量很大,后处理复杂、生产周期长、效率较低的问题。本项目采用不对称催化氢化技术,将价格便宜的4-氯乙酰乙酸乙酯,以88~92%的收率,转化为(S)-(-)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯。与生物酶法和手性拆分法较之,本法避免了繁琐的手性拆分,具有溶剂的消耗量少、全过程原子经济性较高、生产效率高、操作方便、无环境污染等优点;而且具有很低的原料成本优势,可参与国际市场竞争。 作为合成治疗艾滋病药物安普那威 (Amprenavir) 的重要中间体,也用作晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者原料药阿法替尼 (Afatinib) 的中间体。在精细有机化工中也有重要的应用。